Giappone approva Pregabalin (Lyrica) per il trattamento delle neuropatie periferiche

Farmaci | | 05/11/2010 16:56

Il Ministero della Salute giapponese ha approvato pregabalin per il trattamento del dolore neuropatico periferico. L’approvazione è scaturita in seguito ai risultati di diversi studi in fase 3, durante i quali è stato evidenziato che la somministrazione di pregabalin riduce la sintomatologia della neuropatia periferica. Pregabalin è prodotto dal colosso farmaceutico Pfizer e noto commercialmente come Lyrica. Nel 2005 Pfizer aveva ottenuto da parte della Food and Drug Administration (FDA) l’approvazione come primo farmaco per il trattamento del dolore neuropatico associato a neuropatia diabetica periferica, nevralgia posterpetica, e come trattamento aggiuntivo nelle crisi epilettiche negli adulti.

Il pregabalin è un analogo dell'acido gamma-aminobutirrico (GABA), il principale neurotrasmettitore cerebrale con funzione inibitoria. Il farmaco, che ha una struttura simile alla gabapentina, si lega alla subunità alfa2-delta dei canali del calcio voltaggio-dipendenti del sistema nervoso centrale riducendo la depolarizzazione indotta dall'entrata del calcio nelle cellule con conseguente modulazione nel rilascio di neurotrasmettitori quali glutammato, noradrenalina e sostanza P1. Somministrato per via orale, il pregabalin viene assorbito rapidamente; le concentrazioni di picco vengono raggiunte entro 1 ora1. La biodisponibilità è intorno al 90%. Dopo somministrazioni ripetute, lo steady-state viene raggiunto entro 24-48 ore. Il pregabalin non si lega alle proteine plasmatiche e viene eliminato pressoché totalmente (98%) immodificato con

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